دومپریدون

موارد مصرف دومپریدون

Domperidone یک آنتاگونیست دوپامین می باشد با فعالیت و کاربردهای مشابه با متوکلوپرامید و از آن به عنوان ضد تهوع در درمان کوتاه مدت تهوع و استفراغ با دلایل مختلف استفاده می شود و جهت حالت تهوع و استفراغ مزمن همچنین برای پروفیلاکسی روتین استفراغ بعد از عمل جراحی مناسب به نظر نمی رسد. از Domperidone هم چنین به خاطر عملکرد پروکینتیک آن در دیس پپسی استفاده می شود هم چنین در گاستروپارزی دیابتی و همراه با پاراستامول در درمان علامتی میگرن کاربرد دارد. در درمان تهوع و استفراغ domperidone به صورت خوراکی با دوز 10 تا 20 میلی گرم و 3 یا 4 بار در روز تا حداکثر 80 میلی گرم تجویز می شود و یا به صورت مقعدی با دوز 60 میلی گرم، 2 بار در روز داده می شود. در کودکان دوز 250 تا 500 میکروگرم بازای هر کیلوگرم به صورت خوراکی و 3 یا 4 بار در روز داده می شود که حداکثر دوز تجویز شده mg/kg4/2 می باشد و نباید از mg 80 در روز تجاوز کرد. در مورد کودکان بیش از kg15 دوز مقعدی mg30 ، 2 بار در روز را می توان جایگزین کرد.

فارماکوکینتیک دومپریدون

میزان زیست دستیابی domperidone تنها حدود 15% در حالت ناشتا با یک دوز خوراکی می باشد اگر چه با تجویز دارو به همراه غذا این میزان افزایش می یابد. از علل زیست دستیابی کم دارو متابولیسم روده ای و مسیر اول کبدی آن می باشد. میزان زیست دستیابی فرم مقعدی دارو مشابه با فرم خوراکی است اگر چه اوج غلظت پلاسمایی آن بعد از حدود یک ساعت به دست می آید که در مورد فرم خوراکی این عدد 30 دقیقه می باشد. Domperidone بیش از 90% به پروتیئن های پلاسما اتصال می یابد و نیمه عمرحذف نهایی آن حدود 5/7 ساعت است. به طور اساسی توسط متابولیسم وسیع از خون برداشت می گردد. حدود 30% دوز خوراکی در ادرار طی 24 ساعت دفع می شود که تقریباً کل آن به صورت متابولیت ها می باشد و باقی توسط مدفوع طی چندین روز دفع می گردد که حدود 10% به صورت داروی تغییر نکرده می باشد. به سهولت از سد خونی مغزی عبور نمی کند. مقادیر کمی از آن در شیر مادر توزیع می شوند که غلظت آن به حد یک چهارم غلظت در سرم مادر می رسد.

عوارض جانبی دومپریدون

* عوارض نسبتا شایع (%10-1): سیستم اعصاب مرکزی: سردرد، میگرن گوارشی: خشکی دهان

تداخلات دارویی دومپریدون

*مشخصات کلی تداخلات: اطلاعاتی گزارش نشده است. تداخلات رده X (پرهیز): کانیواپتان، مهارکننده‌های متوسط وقوی CYP3A4، فکسینیدازول، فوزیدیک اسید (سیستمیک)، ایدلالیسیب، لفامولین، پیموزاید، پوساکونازول، داروهای طولانی کننده فاصله QT (با بالاترین خطر)، مهارکننده‌های متوسط CYP3A4 طولانی کننده فاصله QT (با خطر متوسط)، مهارکننده‌های قوی CYP3A4 طولانی کننده فاصله QT (با خطر متوسط) کاهش اثرات داروها توسط دمپریدون: فسفومایسین، مهارکننده‌های مونوآمینواکسیداز کاهش اثرات دمپریدون توسط داروها: داروهای آنتی کولینرژیک، مهارکننده‌های مونوآمینواکسیداز، آگونیست های اپیوئید افزایش اثرات داروها توسط دمپریدون: لووسولپرید، اندانسترون، پنتامیدین (سیستمیک)، مهارکننده‌های متوسط CYP3A4 طولانی کننده فاصله QT (با خطر متوسط)، سیرولیموس افزایش اثرات دمپریدون توسط داروها: کانیواپتان، مهارکننده‌های متوسط وقوی CYP3A4، اردافتینیب، فکسینیدازول، فوس اپرپیتانت، فوزیدیک اسید (سیستمیک)، هالوپریدول، ایدلالیسیب، لاروترکتینیب، لفامولین، مهارکننده‌های مونوآمینواکسیداز، پالبوسیکلیب، پیموزاید، پوساکونازول، داروهای طولانی کننده فاصله QT (با بالاترین خطر)، داروهای طولانی کننده فاصله QT (با خطر متوسط)، مهارکننده‌های متوسط CYP3A4 (متوسط) طولانی کننده فاصله QT (با خطر متوسط)، مهارکننده‌های قوی CYP3A4 طولانی کننده فاصله QT (با خطر متوسط)، سیمپرویر، استریپنتول تداخل با غذا: مصرف آب گریپ‌فروت ممکن است غلظت سرمی دمپریدون را افزایش دهد. راهکار: از مصرف هم‌زمان با آب گریپ‌فروت خودداری شود.