مگزلیتین

موارد مصرف مگزلیتین

 موارد مصرف: - کنترل آریتمی های بطنی شدید - توقف انقباضات زود رس بطنی ( PVCs )

مکانیسم اثر مگزلیتین

– داروی ضد آریتمی کلاس IB با ساختار مشابه با لیدوکائین است که جریان داخلی سدیم را مهار کرده، سرعت افزایش فاز صفر را کاهش داده و باعث افزایش سرعت در طول مدت پتانسل عمل یا دوره موثر مقاومت می شود.

فارماکوکینتیک مگزلیتین

– جذب: بخوبی جذب می شود. در افراد مسن سرعت جذب کاهش می یابد ولی تاثیری بر میزان جذب ندارد. - توزیع: Vd=5-7L/kg - اتصال به پروتئین: 60-50% - متابولیسم: کبدی، اثر عبور اول کبدی کم - زیست دست یابی: 95-80% - نیمه عمر: در بزرگسالان 14-10 ساعت ( متوسط در بزرگسالان 12 ساعت و درافراد مسن 4/14 ساعت )، با اختلال کبدی یا نارسایی قلبی بیشتر می شود. - زمان رسیدن به پیک سرمی: 3-2 ساعت - دفع: ادرار ( 15-10% بصورت داروی تغییر نیافته )، اسیدی شدن ادرار دفع دارو را زیاد کرده و قلیایی کردن آن دفع را کاهش می دهد.

منع مصرف مگزلیتین

– حساسیت شدید به مگزیلتین یا سایر ترکیبات فرمولاسیون، شوک کاردیوژنیک، بلوک AV درجه دو یا سه ( بجز در بیماران دارای دستگاه تنظیم قلب فعال )

عوارض جانبی مگزلیتین

* عوارض شایع (%10قلبی عروقی: تشدید آریتمی قلبی سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه، آتاکسی، عصبانیت، عدم تعادل در راه رفتن گوارشی: ناراحتی گوارشی، تهوع، استفراغ عصبی، عضلانی و اسکلتی: لرزش عوارض نسبتا شایع (%10-1): قلبی عروقی: تپش، درد قفسه سینه، آنژین صدری، انقباضات زودرس بطنی سیستم اعصاب مرکزی: بی خوابی، کرختی، افسردگی، خواب رفتگی اندام، گیجی، سردرد پوستی: راش پوستی گوارشی: یبوست، اسهال، خشکی دهان، درد شکمی عصبی، عضلانی و اسکلتی: ضعف، درد مفاصل چشمی: تاری دید، نیستاگموس (حرکت غیرارادی چشم) گوشی: وزوز گوش تنفسی: تنگی نفس

تداخلات دارویی مگزلیتین

*مشخصات کلی تداخلات: - سوبسترای CYP1A2 - سوبسترای CYP2D6 - مهارکننده CYP1A2 (متوسط) - ترکیبات حساس به pH ادرار تداخلات رده X (پرهیز): آبامتاپیر کاهش اثرات داروها توسط مگزیلیتین: تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است. کاهش اثرات مگزیلیتین توسط داروها: کلم بروکلی، ماری‌جوانا (شاهدانه)، القاکننده‌های متوسط CYP1A2، اتراویرین، فوس فنی‌توئین، هروئین، پگ اینترفرون آلفا-b۲، فنی‌توئین، تنباکو (دود کردن) افزایش اثرات داروها توسط مگزیلیتین: آگوملاتین، آلوسترون، بنداموستین، برومازپام، کافئین و فرآورده‌های حاوی کافئین، کلومیپرامین، کلوزاپین، دولوکستین، لاکوزامید، ملاتونین، الانزاپین، پنتوکسی فیلین، پیرفنیدون، پومالیدوماید، پروپرانولول، راملتئون، راموسترون، راساژیلین، روپینیرول، روپیواکائین، تاسیملتئون، مشتقات تئوفیلین، تیزانیدین افزایش اثرات مگزیلیتین توسط داروها: آبامتاپیر، آجمالین، فرآورده‌های ترکیبی ضد هپاتیت سی، کوبیستات، مهارکننده‌های قوی CYP1A2، مهارکننده‌های قوی CYP2D6، لومفانترین، پانوبینوستات، پگ اینترفرون آلفا-b۲، پروپافنون، سیمپرویر تداخل با غذا: مصرف همرا ه با غذا می‌تواند سرعت جذب و نه مقدار جذب خوراکی دارو را کاهش دهد. رژیم‌های غذایی که pH ادرار را تحت تأثیر قرار می‌دهند می‌توانند دفع مگزیلیتین را کاهش و یا افزایش دهند. راه‌کار: از تغییرات رژیم غذایی که pH ادرار را تغییر می‌دهد، خودداری شود.

هشدار ها مگزلیتین

– در تست سرکوب آریتمی قلبی (CAST )، بیماران مبتلا به سکته قلبی اخیر (بیش از 6 روز و کمتر از 2 سال) با آریتمی بطنی بدون علامت و غیر تهدید کننده ی حیات از سرکوب آریتمی با فلکائینید یا انکائینید هیچ سودی ندیده و حتی آسیب نیز دیدند. داروهای ضد آریتمی صرفا بایستی برای بیماران مبتلا به آریتمی های بطنی تهدید کننده ی حیات استفاده شوند. - در بیماران با بلوک درجه 1، عملکرد غیر طبیعی گره سینوسی، تاخیر هدایت داخل بطنی، اختلال بارز کبدی، کاهش فشار خون یا HF شدید با احتیاط مصرف شود. - سمیت نادر کبدی می تواند رخ دهد و منجر به آسیب کبدی شود. - لطفا از کپی غیرمجاز اطلاعات از پرهیز فرمائید

توصیه های دارویی مگزلیتین

– با غذا مصرف شود. بجای روزی 3 بار مصرف، بطور دقیق و طبق ساعات مشخصی دارو مصرف شود تا از تغییرات سرمی و غلظت پیک آن جلوگیری شود.